ЛИСТОВКА: ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПОТРЕБИТЕЛЯ

Тиогамма^® 600 Инжект  600 mg/20 ml концентрат за инфузионен разтвор
Thiogamma^® 600 Injekt  600 mg/20 ml {0>concentrate for solution for infusion<0}

Активнo вещество в 20 ml концентрат за инфузионен разтвор:
1167,70 mg меглуминова сол на тиоктовата киселина (алфа-липоевата киселина),
еквивалентна на 600 mg тиоктова киселина.
INN: Тиоктова киселина (Thiocticacid)

В тази листовка:

1. Какво представлява Тиогамма 600 Инжект и за какво се използва
2. Какво трябва да имате пред вид преди да започнете употребата на Тиогамма 600 Инжект
3. Как да прилагате на Тиогамма 600 Инжект
4. Възможни нежелани реакции
5. Съхранение на Тиогамма 600 Инжект
6. Допълнителна информация

 

1. КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА ТИОГАММА 600 ИНЖЕКТ  И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА

Тиоктовата (алфа-липоевата) киселина е активното вещество в Тиогамма 600 Инжект. Тя се образува при обмяната на веществата при висшите организми и повлиява определени обменни процеси в тялото. Освен това, тиоктовата киселина притежава антиоксидантни свойства, благодарение на които защитава нервните клетки (от реактивни продукти).

Области на приложение:
Сетивни нарушения при диабетна полиневропатия (сетивни нервни увреждания, които са предизвикани от диабет).

2. КАКВО ТРЯБВА ДА ИМАТЕ ПРЕДВИД ПРЕДИ ДА ЗАПОЧНЕТЕ УПОТРЕБАТА НА ТИОГАММА 600 ИНЖЕКТ

Кога не трябва да се прилага Тиогамма 600 Инжект?
Тиогамма 600 Инжект не трябва да се прилагапри известна свръхчувствителност към тиоктова киселина или към някое от помощните вещества.

Деца и юноши не трябва да бъдат лекувани с Тиогамма 600 Инжект, поради недостатъчен опит в тази възрастова група.

Специални мерки при употреба на Тиогамма 600 Инжект

Във връзка с употребата на Тиогамма 600 Инжект като инжекционен или инфузионен разтвор са докладвани реакции на свръхчувствителност (алергични реакции) включително животозастрашаващ шок (внезапен  колапс на кръвообръщението). Моля, вижте раздел 4.”Възможни нежелани реакции”.
Ето защо, лекуващият лекар трябва да Ви наблюдава по време на целия курс на лечението с Тиогамма 600 Инжект за поява на ранни симптоми (например: сърбеж, гадене, неразположение и др.). При поява на такива симптоми, лечението трябва да се прекрати незабавно и да се премине към други терапевтични мерки.

Важно предупреждение:
Тиоктовата киселина образува трудно разтворими комплексни съединения със захарни молекули (напр. левулозен разтвор). Освен това инфузионният разтвор е несъвместим с глюкозен разтвор, Рингеров разтвор и разтвори, за които е известно, че реагират с SH-групи (сулфхидрилни групи) или дисулфидни мостове.
При инфузионно приложение на Тиогамма 600 Инжект като разтворител може да се използва само физиологичен разтвор!

Прием на Тиогамма 600 Инжект с други лекарства

Моля, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате/прилагате или наскоро сте приемали/прилагали и други лекарствени продукти, включително и такива, отпускани без рецепта.

Кои други лекарствени продукти влияят върху действието на Тиогамма 600 Инжект, и какво трябва да съблюдавате, ако приемате и други лекарствени продукти ?

Моля, имайте предвид, че тези данни важат и за лекарствени продукти, чийто прием е приключил неотдавна.
Не е изключено едновременната употреба на Тиогамма 600 Инжект да доведе до намаляване ефекта на цисплатината (химиотерапевтичен лекарствен продукт за лечение на ракови заболявания).
Mоже да бъде засилено понижаващото кръвната захар действие на антидиабетните средства (инсулин и други лекарствени продукти за лечение на диабет). По тази причина е необходимо внимателно проследяване на нивата на кръвната захар, особенно в началната фаза на  терапията с Тиогамма 600 Инжект. В единични случаи, с цел да се избегнат симптомите на хипогликемия, може да се окаже необходимо по лекарско указание да се намали инсулиновата дозировка или дозата на пероралните антидиабетни продукти.

 

Употреба на Тиогамма 600 Инжект с храни и напитки

Редовната употреба на алкохол представлява значителен рисков фактор за развитието и прогресията на увреждания на нервите и следователно може да компроментира успеха на лечението с Тиогамма 600 Инжект. По принцип, на пациентите с диабетна полиневропатия се препоръчва да избягват употребата на алкохол. Това се отнася и за времето, в което не се провежда терапевтичен курс.

Бременност и кърмене

Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт преди да започнете прием на който и да е лекарствен продукт по време на бременност или кърмене.
Какво трябва да се вземе под внимание при бременност?
Според принципите на фармакотерапията, през периодите на бременност и кърмене, лекарствените продукти се употребяват едва след внимателна оценка на рисковете и ползите от лечението.
Тъй като не е налична информация за този период в тази пациентска група, то терапия с тиоктова киселина при бременни и кърмачки трябва да се провежда само след внимателна лекарска преценка и наблюдение от страна на лекуващия лекар. Специалните експериментални проучвания върху животни не са показали нарушения на фертилитета или в развитието на ембриона.
Какво трябва да се вземе под внимание по време на кърмене?
Не е известно дали е възможно преминаване на тиоктовата киселина в майчиното мляко. По принцип употребата на Тиогамма 600 Инжект по време на кърмене трябва да се избягва.

Шофиране и работа с машини

Тиогамма 600 Инжект не повлиява способността за шофиране и работа с машини.

 

3. КАК ДА ПРИЛАГАТЕ ТИОГАММА 600 ИНЖЕКТ 

Следващата информация за Тиогамма 600 Инжект можете да вземете под внимание само, ако Вашият лекар не е предписал нещо различно. Моля, следвайте инструкциите за употреба и предписанията на Вашия лекар! В противен случай Тиогамма 600 Инжект няма да има желания лечебен ефект.

По колко и колко често трябва да се прилага Тиогамма 600 Инжект?
При диабетна полиневропатия със силни сетивни нарушения обичайната дневна доза е една ампула Тиогамма 600 Инжект дневно (съответстваща на 600 mg тиоктова киселина дневно). 

Начин на приложение
Интравенозно приложение (след разреждане на разтвора от ампулата!)
Тиогамма 600 Инжект се смесва с (50 ? 250 мл) физиологичен разтвор и се въвежда за минимум тридесет минути, като кратка инфузия.
Поради светлочувствителността на активното вещество, флаконът трябва да се изважда от картонената кутия само непосредствено преди приложението му. Инфузионният разтвор трябва да се пази от светлина посредством алуминиево фолио или светлозащитното пликче, което ще намерите във всяка картонена опаковка Тиогамма 600 Инжект. Така защитен от светлина разтворът може да бъде съхраняван до 6 часа.

Продължителност на употреба
Тиогамма 600 Инжект се прилага за период от 2 – 4 седмици, в началната фаза на лечението.
Терапията трябва да продължи с перорален прием на 600 mg тиоктова (алфа-липоева) киселина дневно, под форма на филмирани таблетки за перорално приложение. Тъй като диабетната полиневропатия е хронично заболяване, може да се наложи да прилагате това продължително лечение постоянно. Вашият лекуващ лекар ще реши това в зависимост от Вашия случай.

Моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, ако прецените ефекта от Тиогамма 600 Инжект като твърде силен или твърде слаб.

Ако е въведено твърде голямо количество Тиогамма 600 Инжект
При предозиране е възможно да се проявят: гадене, повръщане и главоболие.
В единични случаи, при прием на повече от 10 g  тиоктова киселина, особенно с консумиране и на голямо количество алкохол, са описани сериозни, а понякога и животозастрашаващи токсични симптоми (като например: генерализирани припадъци, нарушения в киселинно-алкалното равновесие с проява на лактатна ацидоза, сериозни нарушения в кръвосъсирването).
Затова в случай дори на съмнение за значително предозиране с Тиогамма 600 Инжект  пациентът трябва незабавно да бъде приет в болница и да започнат процедури съгласно общите принципи за лечение на интоксикация.

Ако сте пропуснали приема на Тиогамма 600 Инжект

Ако забравите/пропуснете прием на Тиогамма 600 Инжект, не приемайте двойна доза с цел да компенсирате пропуснатото.

 

Ако сте спрели приема на Тиогамма 600 Инжект

Моля, не прекъсвайте и не спирайте лечението с Тиогамма 600 Инжект преди да сте обсъдили това с Вашия лекар.

4. ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Както всички лекарствени продукти, Тиогамма 600 Инжект може да предизвика нежелани лекарствени реакции, въпреки че те не се проявяват задължително при всеки пациент.
При оценяването на нежеланите лекарствени реакции са използвани следните данни за честотата на тяхното проявление:

Много чести:	повече от 1 на 10 лекувани
Чести:	по-малко от 1 на 10 , но повече от 1 на 100 лекувани
Нечести:	по-малко от 1 на 100 , но повече от 1 на 1000  лекувани
Редки:	по-малко от 1 на 1000 , но повече от 1 на 10 000 лекувани
Много редки:	по-малко от 1 на 10 000  лекувани, вкл. единични случаи

Нежелани реакции и симптоми, които трябва да се имат предвид и противодействащи мерки

Ефекти на мястото на приложение
Много редки:   
Реакции на мястото на инжектирането.

Алергични  реакции (реакции на свръхчувствителност)
Могат да настъпят алергични реакции, изразяващи се в: кожен обрив, уртикария и сърбеж; реакцията може да засегне цялото тяло, дори може да се достигне до шоково състояние.
Нарушения на нервната система
Много редки:   
Промени или нарушения на вкусовите усещания, припадъци, двойно виждане.

Нарушения на кръвта и кръвоносните съдове
Много редки:   
Спонтанни малки кръвоизливи в кожата (пурпура) и функционални нарушения в тромбоцитите (тромбопатии).

Общи нарушения:
Чести:
След бързо интравенозно инжектиране може да се появи чувство за напрежение в главата и затруднено дишане, които отзвучават спонтанно.
Много редки:   
Благодарение на подобреното усвояване на глюкозата, в единични случаи може да се понижи нивото на кръвната захар. Описани са хипогликемични симптоми като: замайване, изпотяване, главоболие и зрителни нарушения.
При първите белези на реакция на свръхчувствителност (алергична реакция), прилагането на лекарствения продукт веднага трябва да бъде спряно, а Вашият лекар да бъде уведомен. Той може да вземе решение относно степента на тежест на реакцията и какви мерки да бъдат предприети срещу нея.

Ако наблюдавате при Вас нежелани реакции, които не са отбелязани в листовката, моля да уведомите за това Вашият лекар или фармацевт.

5. СЪХРАНЕНИЕ НА ТИОГАММА 600 ИНЖЕКТ 

Да се съхранява на място недостъпно за деца!
Срокът на годност е изписан върху етикета на ампулата и върху картонената опаковка. Датата на изтичане на срока се отнася за последния ден от указания месец.
Не използвайте този лекарствения продукт след изтичане на указания срок на годност!
Условия за съхранение:
Да се съхранява при температура под 25º С, на място защитено от светлина.
Съхранявайте ампулите в картонената опаковка, за да предпазите разтвора от светлина. 

Указание за съхранение на приготвения инфузионен разтвор или на разтвора след отваряне на ампулата:

Готовият за употреба инфузионен разтвор може да се съхранява до 6 часа, ако е защитен от светлина съгласно начините, описани в тази листовка. Моля, вижте раздел 3.”Как да прилагате Тиогамма 600 Инжект? Начин на приложение”.

6.  ДОПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ

Какво съдържа Тиогамма 600 Инжект

Активно вещество:
Всяка ампула с 20 ml концентрат за инфузионен разтвор съдържа:
1167,70 mg меглуминова сол на тиоктовата киселина, еквивалентна на 600 mg тиоктова киселина.
Помощни вещества:
меглумин, макрогол 300, вода за инжекции.

Как изглежда  Тиогамма 600 Инжект и какво съдържа опаковката
Концентрат за инфузионен разтвор.
Оригинални опаковки:
5 ампули  20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче;
10 ампули  20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче;
20 ампули  20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче.

 

Притежател на разрешението за употреба:

Woerwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Strasse 7
71034 Boeblingen
Германия
Tel.: 07031/6204-0
Fax: 07031/6204-31

Производител:

Solupharm GmbH & Co. KG
Industriestrasse 3
34212 Melsungen
Германия

 

Дата на последна корекция на листовката:

Октомври 2008

За информация на нашите пациенти:

При много диабетици, е възможно да настъпят нарушения в метаболизма на нервните клетки в резултат от неорганични причини и това да предизвиква неприятни сетивни симптоми. Типични симптоми са: мравучкане, усещане като от пробождания с иглички, чувство за „мъхестост”, парене в ходилата, „неспокойни” крака и изтръпване. Тези симптоми засягат предимно долните крайници (краката).
Тиогамма 600 Инжект се използва за борба с тези сетивни оплаквания.
Тиогамма 600 Инжект съдържа активната субстанция тиоктова (алфа-липоева) киселина, която се произвежда и в организма. Тя е съставна част на важни ензимни комплекси, като например  биокатализатори, които са незаменими за нормалното енергийно функциониране и особено за метаболизма на захарите.

начало

Кратка характеристика на продукта

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Thiogamma^® 600 Injekt  600 mg/20 ml {0>concentrate for solution for infusion<0}
Тиогамма^® 600 Инжект  600 mg/20 ml концентрат за инфузионен разтвор

Активнo вещество в 20 ml концентрат за инфузионен разтвор: 1167,70 mg меглуминова сол на тиоктовата киселина (алфа-липоевата киселина), еквивалентна на 600 mg тиоктова киселина.

INN: Тиоктова киселина (Thioctic acid)

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка ампула с 20 ml концентрат за инфузионен разтвор съдържа: 1167,70 mg меглуминова сол на тиоктовата киселина, съответстваща на 600 mg тиоктова (алфа-липоева) киселина.

Активно вещество: тиоктова киселина 600 mg/20 ml.

Помощни вещества:

За пълния списък на помощните вещества, виж точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Concentrate for solution for infusion
Концентрат за инфузионен разтвор

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Сетивни нарушения при диабетна полиневропатия.
                                                                                                 
4.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка с единични и дневни дози

При силни сетивни нарушения свързани с диабетна полиневропатия при възрастни, се препоръчва една ампула от 20 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор (еквивалентен на 600 mg тиоктова киселина) дневно, приложена интравенозно след разреждане. 

Начин и продължителност на приложението

Интравенозно (след разреждане).

След като съдържанието на Тиогамма 600 Инжект се смеси с 50 – 250 ml 0,9 % физиологичен разтвор (0,9 %-ен разтвор на натриев хлорид), интравенозната доза трябва да се приложи за поне 30 минути, като кратка инфузия. Mинималното време на инфузия от 30 минути трябва да бъде осигурено задължително.

Поради светлочувствителността на активната субстанция, разтворът за кратката инфузия трябва да се подготви непосредствено преди приложението.   Инфузионните разтвори трябва да се пазят от светлина посредством алуминиево фолио или светлозащитното пликче, приложено в картонената опаковка на продукта. Така защитен, приготвеният разтвор може да бъде съхраняван до 6 часа.

Продължителност на употреба

Тиогамма 600 Инжект се прилага интравенозно като разреден разтвор в началото на терапията, за период от 2 до 4 седмици.

Поддържащата терапията се провежда с перорален прием на 600 mg тиоктова (алфа-липоева) киселина дневно. Тъй като диабетната полиневропатия е хронично заболяване, може да е необходима дългосрочна терапия.
 
Важно изискване за терапията на диабетната полиневропатия е оптималният контрол над диабета.
 
Тиогамма 600 Инжект е противопоказан при деца (виж раздел 4.3)

4.3 Противопоказания

Тиогамма 600 Инжект е абсолютно противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към тиоктова (алфа-липоева) киселина или към някое от помощните вещества.

Указание:

При деца и юноши не трябва да се провежда лечение с Тиогамма 600 Инжект, поради липса на клиничен опит при тази възрастова група.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Във връзка с  парентералното прилагане на Тиогамма 600 Инжект (виж раздел 4.8) са докладвани реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок. Затова пациентите трябва да бъдат наблюдавани.В случай на поява на ранни симптоми (като сърбеж, гадене, неразположение и др.) терапията трябва да бъде спряна незабавно и ако е необходимо да се предприемат други терапевтични мерки.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Едновременната употреба на Тиогамма 600 Инжект води до намаляване ефекта на цисплатината.

Хипогликемичното действие на инсулина, респ. оралните антидиабетни средства може да се засили. Затова, особено в началния етап на лечение с тиоктова киселина, трябва през малки времеви интервали системно да се контролира нивото на кръвната захар. В отделни случаи може да се наложи намаляване на инсулиновите дози, респ. дозите на оралното антидиабетно средство, с цел предотвратяване на хипогликемични явления.

Указание:

Редовната употреба на алкохол представлява значителен рисков фактор за развитието и прогресията на невропатната клинична картина и следователно може да компроментира успеха на терапията с Тиогамма 600 Инжект.

Пациентите с диабетна полиневропатия са съветвани принципно да избягват употребата на алкохол. Това се отнася и за периодите, в които не се прилага терапия.

4.6 Бременност и кърмене

Според принципите на фармакотерапията, през периодите на бременност и кърмене лекарствените продукти се употребяват едва след внимателна оценка на рисковете и ползите от лечението.

Следователно, бременни и кърмачки трябва да се подложат на терапия с тиоктова киселина, само ако лекарят прецени, че е строго необходимо. Тези ограничения се препоръчват независимо от факта, че репродуктивните токсикологични изследвания не са показали данни свързани с ефекти върху плодовитостта и ранните стадии на ембрионално развитие и не са установени въздействия, които представляват риск за зародиша.

Не е известно тиоктовата киселина да преминава в майчиното мляко. Употребата по време на кърмене по принцип трябва да бъде избегната.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Тиогамма 600 Инжект не повлиява способността за шофиране и работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

При оценяването на нежеланите лекарствени реакции са използвани следните данни за честотата на тяхното проявление:  
          Много чести:               (>1/10)
          Чести:                           (>1/100 до  <1/10)
          Нечести:                       (>1/1,000 до <1/100)
          Редки:                           (>1/10,000 до <1/1,000)
          Много редки:               (<1/10,000),  включително единични случаи.

Ефекти на мястото на приложение
Много редки - реакции на мястото на инжектирането.

Реакции на свръхчувствителност
Могат да настъпят алергични реакции, изразяващи се в: уртикария, сърбеж, екзема и кожен обрив; реакцията може да засегне цялото тяло, дори може да се достигне до шоково състояние.

Нарушения на нервната система
Много редки: промени или нарушения във вкусовите усещания.
Припадъци и двойно виждане са регистрирани много рядко след интравенозно прилагане на тиоктова киселина.

Нарушения на кръвта и кръвоносните съдове
Много рядко след интравенозно прилагане на тиоктова киселина са наблюдавани пурпура и тромбопатии.

Общи нарушения:
Чести:        
След бързо интравенозно инжектиране може да се появи чувство за напрежение в главата и затруднено дишане, които отзвучават спонтанно.
Много редки:   
Благодарение на подобреното усвояване на глюкозата, в единични случаи може да се понижи нивото на кръвната захар. Описани са хипогликемични симптоми като: замайване, изпотяване, главоболие и зрителни нарушения.

4.9 Предозиране

В случаи на предозиране, при пациентите могат да се проявят гадене, повръщане и главоболие.

След случаен или умишлен (самоубийствен) прием на тиоктова киселина в перорална доза между 10 и 40 g, в комбинация с алкохол, са наблюдавани тежки интоксикации, някои от които и с летален изход. Клинико-токсикологичния профил може да се манифестира първоначално с психомоторно безпокойство или замъгляване на съзнанието, което е и типично, в съчетание с генерализирани припадъци и поява на лактатна ацидоза. Като последствие от прием на високи дози тиоктова киселина са описани и хипогликемии, шок, рабдомиолиза, хемолиза и дисеминирана интерваскуларна коагулация (ДИК), супресия на костния мозък и мултиорганна недостатъчност.

Терапевтични мерки в случай на интоксикация:

В случай, дори само на съмнение за интоксикация с тиоктова киселина (например > 10 таблетки от 600 mg при възрастни и > 50 mg/kg телесно тегло при деца) пациентът трябва да бъде приет в клиника незабавно и да бъде започнато общо лечение на отравянето (например: предизвикване на повръщане, стомашни промивки, активен въглен и др.). Лечението на генерализираните припадъци, лактатната ацидоза и другите животозастрашаващи последици от интоксикацията трябва да бъде изпълнено съгласно принципите на съвременната спешна помощ и в зависимост от симптоматиката. Ползата от  провеждане на хемодиализа, хемоперфузия и филтрационни техники за елиминиране на тиоктовата киселина не е категорично потвърдена  (демонстрирана).

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: лекарствен продукт за лечение на невропатии.

ATC код: A 16 AX 01

Тиоктовата киселина е витаминоподобна субстанция с коензимна функция при окислителното декарбоксилиране на алфа-кетоновите киселини. При високо развитите организми се произвежда ендогенно.

В резултат на хипергликемията, предизвикана от захарния диабет, върху матрикса на белтъците на кръвоносните съдове се натрупва глюкоза и се формират така наречените “крайни продукти на гликирането”. Този процес води до редукция на ендоневралния кръвен приток и ендоневрална хипоксия/исхемия. Това е свързано с увеличено производство на  свободни кислородни радикали, които увреждат периферния нерв. Също така е на лице изчерпване на антиоксидантите (напр. глутатиона).

В проучвания с плъхове е установено, че тиоктовата киселина въздейства върху биохимичните процеси, отключени от стрептозотоцин-индуциран диабет чрез: намаляване образуването на крайните продукти на гликиране, подобряване на ендотелния кръвоток, увеличаване физиологичните нива на антиоксиданта глутатион, и антиоксидантно действие върху свободните кислородни радикали в засегнатия от диабета нерв.

Тези ефекти, наблюдавани при експериментално предизвикани състояния сочат, че функционалността на нерва може да се подобри при лечение с тиоктова киселина. Това се отнася до сетивните нарушения при диабетна полиневропатия, които се манифестират с дизестезия и парестезия, като чувство за парене, болка, изтръпване и мравучкане.

Като допълнение към предишни клинични открития, свързани със симптоматичното лечение на диабетната полиневропатия с тиоктова киселина, в едно мултицентрово плацебо-контролирано проучване през 1995 тиоктовата киселина е доказала, че има благоприятни ефекти върху изследваните симптоми: парене, парестезии, изтръпване и болка.

5.2 Фармакокинетични свойства

Тиоктовата киселина има ефект на първо преминаване през черния дроб (first-pass effect). Съществуват значителни индивидуални вариации в системната наличност на тиоктовата киселина. Биотрансформацията се извършва чрез окисление на страничната верига и конюгация. Елиминира се основно чрез бъбреците.

Плазменият полуживот на тиоктовата киселина у човека е приблизително 25 минути, а тоталният плазмен клирънс е 10-15 ml/min/kg. В края на една 30-минутна инфузия на 600 mg тиоктова киселина плазмените нива са приблизително 20 µg/ml. Чрез използването на радиоактивни маркери в експерименти с животни (плъхове и кучета) е показано, че пътят на екскреция е предимно чрез бъбреците (80-90 %), под формата на метаболити. При хора, малко количество се екскретира непроменено чрез урината. Биотрансформацията се извършва предимно чрез скъсяване на страничната окислителна верига (β-окисление) и/или S-метилиране на кореспондиращите тиоли.

Тиоктовата киселина in vitro реагира с метални йонни комплексни съединения (например цисплатина). Тя образува трудно разтворими комплексни съединения със захарни молекули.

5.3 Предклинични данни за безопасност

А) Остра и хронична токсичност
Токсичният профил се характеризира със симптоми, които повлияват вегетативната и централната нервна система. След повторно приложение, другите таргетни органи на токсичните дози са черния дроб и бъбреците.

Б) Мутагенен и карциногенен потенциал
Изследвания върху мутагенния потенциал не са показали индикации за генни или хромозомни мутации. Проучването за карциногенност не е демонстрирало индикации за тумор-продуциращ потенциал след орален прием на тиоктова киселина от плъхове. Проучване за тумор-потенциращ ефект при тиоктова киселина с карциногенната субстанция N-nitroso-dimethyl amine (NDEA) е дало отрицателни резултати.

В) Репродуктивна токсичност
Тиоктовата киселина, до максимална изследвана перорална доза от 68,1 mg/kg, няма какъвто и да е ефект върху фертилитета или върху ранното развитие на ембриона при плъхове. При зайци, след венозно инжектиране до дози в рамките на токсичните за майката, не са наблюдавани деформиращи ефекти.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Меглумин, макрогол 300 и вода за инжекции.

6.2 Несъвместимости

Тиоктовата киселина реагира in vitro с метални йонни съединения (например цисплатина). Тя формира трудно разтворими съединения с молекули на захари (например разтвор на левулоза).

Тиогамма 600 Инжект е несъвместима с глюкозен разтвор, Рингеров разтвор и разтвори, които реагират с SH-групи (сулфхидрилни групи) или дисулфидни мостове.

При инфузионно приложение на Тиогамма 600 Инжект като разтворител може да се използва само физиологичен разтвор!

6.3 Срок на годност

Срокът на годност е отпечатан върху етикета на ампулата и вторичната картонена опаковка. Датата на изтичане на срока се отнася за последния ден от указания месец. Лекарственият продукт не трябва да се използва след тази дата.

Лекарственият продукт, съхраняван в неразпечатана опаковка, има годност 5 години.

Готовият за употреба инфузионен разтвор може да се съхранява до 6 часа, ако е защитен от светлина.

6.4 Специални условия на съхранение

Да се съхранява на място недостъпно за деца!

Да се съхранява при температура под 25º С, на място защитено от светлина. Съхранявайте ампулите в картонената опаковка, за да предпазите разтвора от светлина.

Поради светлочувствителността на тиоктовата киселина, ампулите трябва да се изваждат от опаковката само непосредствено преди употреба! След това разтворът веднага трябва да се защити от светлина (обвиване с алумимниево фолио или с приложеното в кутията светозащитно пликче)!

6.5 Данни за опаковката

Оригинални опаковки:
5 ампули с 20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче;
10 ампули с 20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче;
20 ампули с 20 ml концетрат за инфузионен разтвор и 1 светозащитно пликче.

6.6 Специални предпазни мерки

Няма специални указания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG                            
Calwer Strasse 7                                                         
71034 Böblingen                                            
Германия                                         
Тел.: +49 (0)7031-6204 0
Факс: +49 (0)7031-6204 31
e-mail: info@woerwagpharma.de

8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

20020638

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

26.07.2002

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Октомври  2008

начало